La presente invenzione è relativa a coniugati polimerici del KillerTRAIL da impiegare nella terapia antitumorale e/o antiinfiammatoria. La sintesi delle macromolecule terapeutiche ha come obbiettivo la coniugazione del KillerTRAIL al derivato maleimidico del polietilenglicole (PEG-Maleimide) utilizzando il residuo tiolico (-SH) della cisteina in posizione 230 presente nella proteina teraputica. Questo approccio ha permesso di ottenere un derivato stabile, che riesce ad ovviare alle problematiche legate alla proteina nativa (KillerTRAIL) di stabilità, aggregazione e bassa emivita, ottenendo così un miglioramento dei parametri farmacocinetici, biofarmaceutici ed una migliore attività antitumorale.
PEGilazione innovativa del killer TNF-apoptosis induced ligand (Killer-Trail).
Celia C;Cilurzo F;
2021-01-01
Abstract
La presente invenzione è relativa a coniugati polimerici del KillerTRAIL da impiegare nella terapia antitumorale e/o antiinfiammatoria. La sintesi delle macromolecule terapeutiche ha come obbiettivo la coniugazione del KillerTRAIL al derivato maleimidico del polietilenglicole (PEG-Maleimide) utilizzando il residuo tiolico (-SH) della cisteina in posizione 230 presente nella proteina teraputica. Questo approccio ha permesso di ottenere un derivato stabile, che riesce ad ovviare alle problematiche legate alla proteina nativa (KillerTRAIL) di stabilità, aggregazione e bassa emivita, ottenendo così un miglioramento dei parametri farmacocinetici, biofarmaceutici ed una migliore attività antitumorale.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
